तोंडावाटे देण्याचे प्रतिजैविक औषध
Chloramfenikol
तोंडावाटे देण्याचे प्रतिजैविक औषध - जी आणि G + जीवाणू आणि rickettsiae, mycoplasmas, chlamydiae, आणि इतर विविध विरूद्ध जंतूंची वाढ थांबविणारा प्रभाव प्रतिजैविक पदार्थ. मूलतः Burholdera ET अल., ग्राम-सकारात्मक जिवाणू उत्पादन यापासून अनेक प्रतिजैविके मिळतात venezuelae करून 1947 मध्ये वेगळ्या. हे संयोगित केले जाऊ शकते. क्रिया Detreomycyny यंत्रणा करून जिवाणू प्रथिने संश्लेषण प्रतिबंध आहे: ▪ 50 च्या दशकात आरएनए व प्रथिन असलेला कण सब्यूनिट बांधणी, आणि जागा एक कुलूपबंद; ▪ peptydotransferazy अवरोधित करणे - एकत्रित प्रथिने नवीन पेप्टाइड बंध निर्मिती जबाबदार सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य; ▪ राइबोसोम कॉम्प्लेक्सच्या संयोगित ऑलिगॉप्प्टाइडची मुक्तता रोखणे. Chloramphenicol पाण्यात विरघळणे कठीण आहे आणि कडू उपाय निर्मिती. म्हणून, उपचारात्मक बाहेर तोंडावाटे देण्याचे प्रतिजैविक औषध esters त्याचा, कडू चव मोफत लागू. क्लोरंपेनीकॉल एस्टर हे प्रॉड्रग आहेत. पालक प्रतिजैविक पदार्थ करण्यासाठी biotransformation लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील मुलूख येते नंतर औषध सक्रिय होते. Chloramfenikol – antybiotyk o działaniu bakteriostatycznym wobec szeregu G- i G+ bakterii, a także riketsji, mykoplazm, chlamydii i innych. Pierwotnie wyizolowany w 1947 roku przez Burholdera i wsp. z produktów Gram-dodatnich bakterii Streptomyces venezuelae. Można go również uzyskać syntetycznie. Mechanizm działania detreomycyny polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez: ▪ wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu i blokowanie w nim miejsca A; ▪ blokowaniu peptydotransferazy – enzymu odpowiedzialnego za tworzenie nowych wiązań peptydowych w syntetyzowanym białku; ▪ uniemożliwianie uwalniania się zsyntetyzowanego oligopeptydu z kompleksu z rybosomem. Chloramfenikol dość trudno rozpuszcza się w wodzie i tworzy roztwory o smaku gorzkim. Z tego względu w lecznictwie poza chloramfenikolem stosuje się jego estry, pozbawione gorzkiego smaku. Estry chloramfenikolu są prolekami. Lek staje się aktywny dopiero po biotransformacji do macierzystego antybiotyku, zachodzącej w układzie pokarmowym.
