Selektywny modulator receptora estrogenowego
Selektywnymi modulatorami receptora estrogenowego, dawniej także antyestrogeny, są leki, które pośredniczą w działaniu przez receptory estrogenu. Selektywnymi modulatorami receptora estrogenowego są chemicznie różne związki, które nie mają struktury steroidowej, jak estrogeny. Obejmują one między innymi klomifen, raloksyfen, tamoksyfen, toremifen, bazedoksyfen, lasofoksyfen i lubmeloksyfen. Substancje te są szczególnie stosowane w leczeniu niepłodności kobiet, raka piersi, osteoporozy i endometriozy. Od pewnego czasu wiadomo, że stosowane substancje nie hamują wszystkich receptorów estrogenu. Rozróżnia się receptory estrogenowe typu alfa i beta. Receptory ERα znajdują się w piersi, macicy, niedotapieniu i podwzgórzu. Z drugiej strony, receptory ERβ znajdują się w kości, naczyniach, hipokampie i wyższych centrach ośrodkowego układu nerwowego. Raloksyfen hamuje, na przykład, Na przykład receptory ERα i stymulują receptory ERβ w tym samym czasie, aby wzrost raka piersi był hamowany bez znoszenia efektu estrogenu ochronnego na kości.