Селективный модулятор рецептора эстрогена
Селективные модуляторы рецепторов эстрогенов, ранее также антиэстрогены, являются лекарственными средствами, которые опосредуют их действие через рецепторы эстрогена. Селективные модуляторы рецепторов эстрогена представляют собой химически различные соединения, которые не имеют стероидной структуры, такой как эстрогены. К ним относятся, среди прочего, кломифен, ралоксифен, тамоксифен, торемифен, базадоксифен, лазофоксифен и ормелоксифен. Эти вещества особенно используются при лечении женского бесплодия, рака молочной железы, остеопороза и эндометриоза. В течение некоторого времени было известно, что используемые вещества не ингибируют все рецепторы эстрогенов. Один дифференцирует эстрогеновые рецепторы альфа и бета-типа. ERα-рецепторы обнаруживаются в молочной железе, матке, гипофизе и гипоталамусе. С другой стороны, рецепторы ERβ встречаются в костях, сосудах, гиппокампе и высших центрах центральной нервной системы. Ралоксифен ингибирует, например, Например, ERα-рецепторы и одновременно стимулируют рецепторы ERβ, так что рост рака молочной железы ингибируется без отмены защитного эстрогенного эффекта на костях.